标准物质恩夫韦地的作用机制与发展前景！

一、知识简介

恩夫韦地商品名福艾，是一种融合抑制剂类抗艾滋病靶向药物，由美国的Trimeris公司与瑞士的罗氏公司合作开发。恩夫韦地属于人工合成的多肽类药物，由36个氨基酸残基组成。临床上，恩夫韦地需经皮下注射给药，一般会与其他抗艾滋病药物联用，达到控制艾滋病患者病情进展的目的。

二、作用机制

恩夫韦地属于融合抑制剂类抗艾滋病药物，通过阻止HIV-1病毒侵入CD4+ T细胞这一过程发挥药效。恩夫韦地与HIV-1病毒包膜上的gp41糖蛋白七肽重复区2（HR2）结构相似，因此能干扰gp41的HR1区域和HR2区域结合，达到阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞质膜融合的目的。HIV病毒gp41糖蛋白HR1区域内36、38、40，以及43位氨基酸的突变能导致抗药性的发生。

三、药代动力学

恩夫韦地经皮下注射给药，绝对生物利用度为84.3%。以单次90毫克皮下注射为测试条件，半衰期约为3.8±0.6小时，最大血药浓度为4.59±1.5微克/毫升，需3-12小时（中位数为8小时）达到血药浓度峰值，拟似分布体积为5.5±1.1升，药物消除率为24.8±4.1毫克每小时/千克。恩夫韦地主要经肝代谢，不需要针对肝肾功能障碍的病人调整用药剂量。

四、商业市场

恩夫韦地由Trimeris公司与瑞士的罗氏公司合作开发。根据两家公司在1999年达成的协议，恩夫韦地在美国和加拿大的利润由两家公司平分。罗氏在其他国家销售恩夫韦地的市场费用由该公司自行承担，并向Trimeris公司支付特许权使用费。调查表明，2006年第三季度，恩夫韦地的销售额达到6300万美元。

恩夫韦地曾因不菲的治疗费用而引发争议。根据2003年的估计，在美国洲接受一年恩夫韦地的治疗要花费20,000美元到27,000美元，在欧洲接受一年恩夫韦地的治疗要花费超过20,000美元，是当时绝大部分抗艾滋病药物治疗费用的3倍，对大部分人来说，这样的价格都是无法负担的。

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