交联羧甲基纤维素钠的制备与实验操作方法！

一、背景及概述

交联羧甲基纤维素钠，CASNo:74811-65-7是常用的药用辅料之一，适用多种片剂和胶囊，是超级崩解剂之一。交联羧甲基纤维素钠为白色至乳白色、细分散、几乎无味、无臭的吸湿性粉，不溶于水，不溶于普通溶剂，具有很强的疏水性，高吸水性，遇水膨胀。交联羧甲基纤维素钠能够使药片迅速崩解，增加药物的溶出提高药物的生物利用度。

二、作用

交联羧甲基纤维素钠在口服制剂中用作片剂、胶囊和颗粒剂的崩解剂，依靠毛细管和溶胀作用起到崩解的效果，本品特点是可压性好，崩解力强。在片剂生产工艺中，本品适合直接压片工艺和湿法制粒压片工艺，湿法制粒工艺中，交联羧甲基纤维素钠可在润湿阶段加入或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），但外加比内加效果好，有研究表明，交联羧甲基纤维素钠在水中溶胀>低取代羧甲基纤维素钠>水合微晶纤维素等常见崩解剂；本品不管内加还是外加，片剂的脆度不受影响，用它制得的片剂崩解时限和释放效果不会经时而变。用作崩解剂时用量可达5.0%（W/W），但通常直接压片工艺中用量为2.0%（W/W）,湿法制粒工艺中用量为3.0%（W/W）。

三、制备方法

交联羧甲基纤维素钠传统的合成工艺通常是将天然原料纤维素先交联，再与氯乙酸甲酯反应。经过离心,洗涤，干慢粉碎后就做成交联羧甲基纤维素钠。传统的合成工艺较复杂,要求高,既要在无水条件下,还要加交联剂。

实验操作：

步骤1)将羧甲基纤维素钠投入到乙醇中得到混悬液；

步骤2)配置硫酸乙醇溶液；

步骤3)将步骤2)得到的硫酸乙醇溶液加入到步骤1)制得的混悬液中，然后加热混合物、搅拌；

步骤4)离心过滤步骤3)得到的混合物,洗涤滤饼；

步骤5)将碱溶液加入到步骤4)得到的滤饼中,然后在捏合混炼机中混合，混合后投入到乙醇中搅拌，离心滤干、干燥、粉碎、过筛。本发明产品的水中可溶物极低，通过控制羧甲基纤维素钠的不同黏度范围，可以分别制备适用于难溶性药物和易溶性药物的两种特性的交联羧甲基纤维素钠。