醋酸甲地孕酮的药理作用与使用说明！

醋酸甲地孕酮，英文名为Megestrol acetate，是一种口服的女性激素类药物分子，目前它被用于改善食欲和增加厌食-恶病质综合症患者的体重。厌食-恶病质综合症是一种临床常见疾病，以食欲不振、体重下降为特征。常见于患有晚期癌症和其它病症的患者。醋酸甲地孕酮主要用于治疗激素依赖性肿瘤，包括晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌。此外，醋酸甲地孕酮对肾癌，前列腺癌和卵巢癌也具有一定的疗效，并且该药品也可有效地改善晚期肿瘤患者的食欲。

一、适应症

醋酸甲地孕酮主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期癌症者的食欲和恶病质。

二、用法用量

一般剂量：每次160mg(一片），口服，每日1次。高剂量：每次160mg(一片），口服，每日2-4次。

三、药理毒理

1、药理作用

本品为半合成孕激素衍生物，对激素依赖性肿瘤有一定抑制作用。 其作用机理与甲孕酮相同，可能是通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生。 作用于雄激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长， 此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。

2、毒理研究

生殖毒性试验提示，高剂量的甲地孕酮对某些雄性大鼠胎儿有可逆性的雌性化作用。据国外说明书记载，本品给予雌性犬时间达7年，有增加良性和恶性乳腺肿瘤发生的现象，但是，在大鼠和猴的可比较性研究中并未发现此现象，对于犬与人之间肿瘤发生的相关性目前尚不清楚，所以在使用时，应进行利益和风险的评价。

四、不良反应

体重增加为本品的常见副作用，且常伴有食欲增加。这种体重增加是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致，而不一定伴有液体潴留。对于癌症恶液质患者及体重下降、食欲减退的癌症病人，这种副作用常常是有益的。血栓栓塞现象罕见报道，包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。其它不良反应有偶见恶心、呕吐、水肿和子宫突发性出血，可发生于约1～2%的病人。呼吸困难、心衰、高血压、脸发热与潮红、情绪改变、柯兴氏面容、肿瘤复发(伴或不伴有高钙血症)，高血糖、秃发、腕管综合症和皮疹为罕见。罕见轻度肾上腺功能减退，可能因本品的糖皮质激素样活性所致。

五、使用说明

使用醋酸甲地孕酮时，应该注意育龄妇女在服用本品期间应避免怀孕，建议对接受治疗的病人进行常规的密切监察；具有血栓性静脉炎病史的病人应慎用。此外，本品不可替代通常的手术、放疗和化疗治疗。由于在妊娠期头四个月内，应用孕酮类药物对胎儿具有潜在性伤害，故不应推荐在妊娠期头四个月内应用本品。本品对于新生儿具有潜在的毒害作用，哺乳期的妇女在用药期间应停止哺乳。另外，在研究中醋酸甲地孕酮的使用剂量已高达1600mg/日达6个月或更长时间，尚未发现急性毒性作用。对本品过敏者禁用。对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测，对未控制的糖尿病及高血压患者需小心使用，不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。