富马酸比索洛尔的化学成分与功能主治及相互作用!
(2023-09-28 15:12:31)
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一、知识简介
富马酸比索洛尔为β受体阻滞剂,对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,从而使血管扩张,血压降低。适用于高血压、冠心病、及中度至重度慢性稳定性心力衰竭等症。
二、适应症
高血压、冠心病(心绞痛)。
伴有心室收缩功能减退(射血分数£35%,根据超声心动图确定)的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心甙类药物治疗。
三、用法用量
对于所有适应症:
应在早晨并可以在进餐时服用本品,用水整片送服,不应咀嚼。
高血压或心绞痛的治疗:
通常每日一次,每次5mg富马酸比索洛尔。
慢性稳定性心力衰竭的治疗:
使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始,按以下方案逐渐增加剂量:
四、功效主治
用于原发性高血压、心绞痛的治疗。
五、化学成分
本品主要成份及其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。
六、药理作用
本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。
七、药物相互作用
1、本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
2、本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
3、与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。
4、与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
5、与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。
八、不良反应
1、服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。
2、在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。
3、偶见血压明显下降,脉搏缓慢或房室传导失常。
4、有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及泪少。
5、对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6、偶尔会出现气道阻力增加。
7、对伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。