枸橼酸铋雷尼替丁的用途与合成方法！

枸橼酸铋雷尼替丁其英文名称为： RenitidineBismuchCitrate (英文缩写为:RBC);化学名称为:N-[2_[5-[(二甲氨基）甲 基]咲喃基甲基硫代]乙基]-N-甲基硝基-1，I-乙稀_胺2-轻基-1，2,3-丙二 羟酸铋盐（络合物）。其具有良好的抗胃酸分泌和对胃粘膜保护的双重作用。

用途

枸橼酸铋雷尼替丁在医疗临床使用已有将近二十余年的历史，它是由英国GLAXO (格兰素）公司率先开发成功的用于对诸如胃溃疡、十二指肠溃疡、食管溃疡等的治疗药物，能够有效地抑制胃蛋白同工酶，兼有雷尼替丁抑制酸分泌和铋盐保护胃粘膜抗幽门螺旋杆菌的双重作用，疗效显著优于盐酸雷尼替丁和各种铋盐，据相关资料统计，及至目前，全球已达75个国家使用。

合成方法

一种高稳定性枸缘酸铋雷尼替丁的合成新方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1) 制备原料溶液:将2-[[[5-(二甲氨基）甲基-2-呋喃]甲基]硫基]乙胺和N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯胺分别与纯化水配置成相同摩尔浓度的水溶液；

(2) 反应制备雷尼替丁:搅拌状态下，将步骤（1)中制备的两种溶液以相同的体积滴加 混合，滴毕，在真空加热条件下使之反应，反应结束后，降低反应液温度并恒温搅拌一段时 间，结晶充分析出，过滤得到粗品雷尼替丁；

(3) 雷尼替丁纯化：将步骤（2)中得到的粗品雷尼替丁溶于过量的甲基异丁基铜溶剂 中，真空条件下，蒸馏共沸脱水至不再有水馏出，然后加入0.5?Ig活性炭脱色，抽滤，滤液 在搅拌、低温、真空条件下结晶析出，抽滤、干燥得到白色雷尼替丁固体；

(4) 成盐反应：向反应容器中加入枸缘酸铋和纯化水，70?80 °C下搅拌得到混合溶液， 加入碳酸氢钠溶液调节PH值至碱性，然后分批加入步骤(3)中得到的雷尼替丁固体，加热搅 拌使之反应，得到枸缘酸铋雷尼替丁溶液；

(5) 脱色除菌：向步骤(4)中得到的反应溶液中加入药用活性炭，搅拌脱色后，依次经脱 碳过滤器、精密过滤器、除菌过滤器和纳滤膜过滤器进行过滤除菌，得到净化的溶液；

(6) 制备枸缘酸铋雷尼替丁成品：向步骤(5)所得的溶液中加入一定量的无水异丙酮， 搅拌均匀后，低温静置结晶，结晶充分后甩滤，滤饼用少量无水异丙酮洗涤、甩干、真空干 燥、粉碎，得到枸缘酸铋雷尼替丁成品。