Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 (Nanoparticle albumin-bound Paclitaxel) 是一种白蛋白结合的紫杉醇纳米颗粒制剂 (Paclitaxel紫杉醇)。Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 由白蛋白和活性药物成分紫杉醇组成，其中人血白蛋白作为赋形剂，用于分散和稳定颗粒并承载主要药物。Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 是一种无溶剂紫杉烷，具有更高的反应率和更好的耐受性。Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 毒性更低，抗肿瘤活性更强。Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取。Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 可用于癌症研究，例如乳腺癌和实体瘤。(下方产品规格仅指示Paditaxe!有效含量，实际白蛋白质量以批次为准;该产品中各成分比例为Paditaxel:白蛋白-1:7——1:11)。

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　　生物活性

　　体外研究

　　Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 (0.1 nM-10 μM，72 小时) 在 3 种横纹肌肉瘤细胞系、7 种神经母细胞瘤细胞系和 1 种骨肉瘤细胞系中更容易被肿瘤细胞摄取[3]。

　　Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 (12-120 nM，48 小时) 可增加 RH4 细胞凋亡，且在较高浓度 (60 或 120 nM) 下，大多数细胞从盖玻片上脱落[3]。

　　细胞细胞毒性测定[3]

　　细胞系：三种横纹肌肉瘤细胞系（RH4, RH30和RD），七种神经母细胞瘤细胞系（CHLA-20, CHLA-15, CHLA-90, LAN-5, SK-N-BE(2), BE(2)C和SH-SY5Y），以及一种骨肉瘤细胞系（KHOS）

　　浓度：0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM

　　孵育时间：72小时

　　结果：降低了三种横纹肌肉瘤细胞系的细胞活力，IC50范围从0.56到4.68 nM。

　　在七种神经母细胞瘤细胞系中表现出剂量依赖性的细胞毒性，其中CHLA-20的IC50最高，为36 nM。

　　体内研究

　　Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 (30-50 mg/kg，静脉注射，第1、8、15天给药) 显著抑制了横纹肌肉瘤 (RH4 和 RD) 异种移植瘤小鼠的 RH4 肿瘤生长，第 8 天第二次给药后肿瘤消退[3]。

　　Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 (2-10 mg/kg，静脉注射，每日一次) 在 5 和 10 mg/kg 剂量下显著抑制了神经母细胞瘤(SK-N-BE (2) 和 CHLA-20) 异种移植瘤 (皮下) 小鼠的肿瘤生长[3]。

　　Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 (50 mg/kg，静脉注射，每周一次) 具有最强的抗肿瘤活性，并显著延长动物生存期[3]。

　　Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 (10 mg/kg，静脉注射，连续 5 天或 50 mg/kg，静脉注射，每周) 在横纹肌肉瘤和神经母细胞瘤小鼠模型中均显示较低的血浆 Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 浓度，但较高的肿瘤内 Nab-Paclitaxel白蛋白结合型紫杉醇 浓度[3]。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　动物模型： 4至6周大的女性NOD/SCID（非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷）小鼠，携带横纹肌肉瘤（RH4和RD）异种移植[3]

　　剂量： 30, 50 mg/kg

　　给药方式： 静脉注射（i.v.），在第1天、第8天、第15天以及第52、59、66天给药

　　结果： 与紫杉醇相比，对小鼠表现出更低的毒性。

　　增加了局部无复发间隔。

　　显著抑制肿瘤生长并导致肿瘤缩小。

　　在复发RH4异种移植的小鼠中对纳米紫杉醇保持敏感，而该异种移植对紫杉醇则表现出耐药性。

　　在第29天后实现完全消退，但在37到42天后有少数复发肿瘤。

　　参考文献

　　[3]. Zhang, L., Marrano, P., et al., (2013). Nab-paclitaxel is an active drug in preclinical model of pediatric solid tumors. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research, 19(21), 5972–5983.