Trastuzumab deruxtecan 德曲妥珠单抗（DS-8201） 是一种抗人表皮生长因子受体 2 （HER2） 抗体-药物偶联物 （ADC）。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体，酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。DS-8201德曲妥珠单抗 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

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　　EGFR (表皮生长因子受体)

　　表皮生长因子受体(EGFR)；ErbB-1；HER1

　　EGFR家族受体酪氨酸激酶(RTK)由四个不同的受体组成：EGFR（也称为ErbB-1/HER1）、ErbB-2（neu，HER2）、ErbB-3（HER3）和ErbB-4（HER4）。所有EGFR家族成员都具有模块化结构，包括细胞外配体结合结构域、单个疏水性跨膜区域以及含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的细胞内部分。ErbB家族受体酪氨酸激酶(RTKs)将细胞外生长因子配体的结合与调节多种生物学反应的细胞内信号通路相耦合，包括增殖、分化、细胞运动和存活。十个生长因子及其与ErbB的特异性如下：EGF、amphiregulin（AR）和TGF与ErbB-1结合；betacellulin和epiregulin与ErbB-1和ErbB-4都结合；神经调节因子（也称为神经调节素和Neu分化因子）NRG-1和NRG-2与ErbB-3和ErbB-4结合；NRG-3和NRG-4与ErbB-4结合。没有已知的配体与ErbB-2结合。通过ErbB引发的三条最为研究的信号通路是Ras-丝裂原活化蛋白激酶(Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇3激酶-蛋白激酶B(PI3K-PKB/Akt)和磷脂酶C-蛋白激酶C(PLC-PKC)通路。

DS-8201德曲妥珠单抗的生物活性

　　体外研究

　　曲妥珠单抗-德鲁替康（1 pM-10 nM;5天）抑制her2阳性KPL-4细胞生长，IC50为109.7 pM

　　DS-8201德曲妥珠单抗（10 nM;5天）显示her2阴性MDA-MB-468细胞的旁观者杀伤效应。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　体内研究

　　DS-8201德曲妥珠单抗（3mg /kg;结果表明，对her2阳性肿瘤和her2阴性肿瘤均具有抗肿瘤活性。

　　DS-8201德曲妥珠单抗（10 mg/kg;在EMT6-hHER2同基因小鼠模型中，抑制肿瘤生长。

MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。