VcMMAE抑制剂
(2024-04-01 14:21:22)
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vcmmae抑制剂 |
分类: 抑制剂 |
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体药物复合体的一部分 (drug-linker conjugate
for ADC),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。
MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
VcMMAE (MMAE)在 CD30+ 癌细胞内从 SGN-35
有效释放,并且由于其膜渗透性,能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性。MMAE
以与有丝分裂停滞相关的时间表和剂量依赖性方式使结直肠癌细胞和胰腺癌细胞对 IR
敏感。放射增敏作用表现为受照射细胞中克隆形成存活率下降和 DNA 双链断裂增加
体内研究
VcMMAE (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR
在异种移植模型中产生更稳健和显著延长的肿瘤消退
实验参考方法
细胞分析
收获单甲基耳他汀E(MMAE,5
nM)和电离辐射(IR)处理的细胞,并在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的RIPA缓冲液中裂解。使用4-12%Bis-Tris凝胶对30μg裂解液进行电泳,转移到PVDF膜上,并与所示的一抗孵育。印迹是由ECL开发的。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
Animal Administration
将6-8周大的雌性无胸腺nu / nu小鼠皮下注射到大腿中,并在1:1 Matrigel和PBS溶液中注入5×10 6
HCT-116或PANC-1细胞。用IR或ACPP-cRGD-MMAE静脉内(IV)注射治疗小鼠(6nmol
/天,总共18nmol,iv),收集肿瘤组织,福尔马林固定并石蜡包埋,然后用所示抗体染色。一抗以1:250的稀释度使用,并通过DAB作为色原在UltraMap系统中显示。