Trofinetide(NNZ-2566)是内源性N末端三肽甘氨酸-脯氨酸-谷氨酸(GPE)的合成类似物，已经显示在脑损伤的动物模型中具有神经保护作用。

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　　生物活性

　　体内研究

　　与媒介物处理相比，Trofinetide(NNZ-2566)在PBBI后3天抑制穿透性弹道样脑损伤(PBBI)诱导的炎症细胞浸润。PBBI后12小时，曲非奈肽处理显著降低了受伤半球中IL-6(79%)、E-选择素(81%)、IL-1β(76%)和TNF-α(72%)mRNA水平的升高，最大抑制发生在12小时到24小时之间。Trofinetide处理在任何时间点都不影响PBBI诱导的IL-6表达上调，但会显著降低损伤诱导的IL-1β、INF-γ和TNF-α表达上调。PBBI后长达7天的曲非奈肽处理可抑制受损脑半球中的IL-1β表达。高剂量的Trofinetide(NNZ-2566)(10和100 mg/kg推注，然后连续输注)可减轻永久性大脑中动脉闭塞(pMCAo)后2小时后发生的非惊厥性癫痫发作(NCS)。与载体处理的动物相比，所有剂量的Trofinetide都完全抑制了NCS的延迟发生

　　实验参考方法

　　动物给药

　　评估了三组各八只大鼠：车组/假手术组、车组/穿透性弹道样脑损伤（PBBI）组、Trofinetide（NNZ-2566）/PBBI组。在PBBI手术后30分钟，每只动物静脉内注射10 mg/kg的Trofinetide或1 mL/kg的生理盐水（车组），随即开始持续静脉输注Trofinetide或等体积的生理盐水，输注速率为3 mg/kg/h，持续时间为1小时、4小时或12小时。然后安乐死大鼠，并在治疗开始后的1小时、4小时、12小时、24小时、3天和7天收集脑组织进行处理

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