加载中…IFN受体拮抗剂Anifrolumab
(2023-11-10 15:11:07)| 分类： 拮抗剂 |
Anifrolumab是一种I型干扰素(IFN)受体拮抗剂，是一种人源单克隆抗体。Anifrolumab能阻断I型干扰素的活性，可用于系统性红斑狼疮(SLE)的研究。
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Anifrolumab拮抗剂的生物活性
体外研究
Anifrolumab(67.7 nM;20分钟)诱导表面IFNAR1持续减少，并消除STAT1磷酸化。
Anifrolumab(1、10μg/mL;6或7 d)抑制B细胞向浆细胞的分化。
Anifrolumab抑制I型IFN诱导的ISRE信号，IFN-α亚型的ic50值为0.004~0.3
nM,IFN-β和IFN-ω的ic50值分别为0.03 nM和0.07 nM，分别为。
Anifrolumab(67.7
nM)剂量依赖性抑制CpG-A或DNA-IC刺激下pDCs产生IFN-α，抑制87-95%的IFN-α产生。
Western Blot分析
细胞系:外周血单核细胞(PBMCs)
浓度:67.7 nM
培养时间:20分钟
结果:消除IFN-α2依赖性和pDC上清依赖性STAT1磷酸化。
细胞分化试验
细胞系:浆细胞样树突状细胞(pDC)
浓度:1、10μg/mL
时间:6或7天
结果:以剂量依赖的方式抑制pdc介导的浆细胞分化，相对于对照抗体，浆细胞数量平均减少76%。
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