加载中…Resatorvid
(2023-02-28 14:05:00)
标签：
resatorvidmce |
分类： 抑制剂 |
Resatorvid （TAK-242） 是一种选择性的
TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NO，TNF-α 和 IL-6 的产生，其 IC50 值分别为 1.8
nM，1.9 nM，1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF
的表达。Resatorvid 抑制自噬 （autophagy），并在各种炎症性疾病中起关键作用。
MCE
的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Resatorvid 在IC抑制 LPS
刺激的人外周血单核细胞 （PBMC） 中 NO、TNF-α 和 IL-6 的产生50值从 11 到 33
nM
Resatorvid（1-100 nM；4 小时）抑制
RAW264.7 细胞中 LPS 和 IFN-γ 诱导的 IL-6 和 TNF-α 的 mRNA 表达
Resatorvid（1-100 nM；15
分钟；PBMC 细胞）在一定浓度下显着抑制 LPS 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 （Erk1/2）、p38 和 JNK/SAPK
的磷酸化以及 IκBβ 的降解100纳米
逆转录聚合酶链反应
细胞系：RAW264.7细胞
专注：1 纳米、10 纳米、100
纳米
时间：4个小时
结果：TNF-α 和 IL-6 mRNA 表达水平在 10
至 100 nM 的浓度下明显受到抑制。
体内研究
Resatorvid（TAK-242；3
mg/kg；腹膜内注射；持续 2 天；雄性 C57BL/6 小鼠）预处理可显着且显着地逆转 LPS 诱导的体重减轻、TA
肌肉损失和肌肉力量损失。TAK-242 逆转 LPS 引起的肌肉纤维收缩并增加间质空间。TAK-242 阻断 LPS
给药小鼠的全身分解代谢细胞因子释放和骨骼肌蛋白水解
MCE
尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：用脂多糖（LPS）处理的雄性 C57BL/6
小鼠（8-12 周龄）
剂量：3毫克/千克
给药方式和频次：腹腔注射；2天
结果：小鼠的预处理减少或逆转了 LPS
的所有不利影响。
喜欢
0
赠金笔
前一篇：NF-κB信号通路