Simurosertib （TAK-931） 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 （CDC7） 激酶抑制剂，IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外

 

　　Simurosertib（TAK-931）有效抑制CDC7激酶活性（IC50<0.3 nM），并且其ATP结合口袋具有随时间变化的ATP竞争动力学。使用308种激酶进行的选择性研究表明，与其他激酶抑制相比，西莫司替尼（TAK-931）对CDC7激酶抑制的选择性高120倍以上。Simurosertib（TAK-931）的治疗以剂量依赖性方式抑制Ser40（pMCM2）的细胞MCM2磷酸化，导致S期进程延迟，DNA损伤检查点激活和caspase-3 / 7激活。

 

　　体内

 

　　在COLO205异种移植小鼠模型中，口服Simurosertib（TAK-931）以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植COLO205的pMCM2。此外，西莫索替尼（TAK-931）在多种异种移植模型中均表现出显着的抗肿瘤活性

 

　　溶剂与溶解度

 

　　体外

 

　　请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

　　储备液的保存方式和期限： -80°C，6月； -20°C，1个月。- 80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

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