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Semaglutide/索马鲁肽,是与人胰高糖素样肽-1高度相似的多肽

(2023-07-13 15:51:22)
标签:

semaglutide

索马鲁肽

分类: 药物中间体
Trade names Ozempic, Rybelsus, Wegovy CAS Number 910463-68-2 Formula C187H291N45O59 Molar mass 4113.641 g·mol Semaglutide/索马鲁肽在化学上与人GLP-1(胰高糖素样肽-1/glucagon-like peptide-1)相似,相似性为94%。唯一的区别是第8位和第34位的两个氨基酸,其中丙氨酸和赖氨酸分别被2-氨基异丁酸和精氨酸取代,第8位的氨基酸取代防止了二肽基肽酶-4的化学分解。此外,第26位的赖氨酸是其衍生物形式(用硬脂酸酰化)。与间隔物和C-18脂肪二酸链的酰化增加了药物与血蛋白(白蛋白)的结合。 索马鲁肽是一种GLP-1受体激动剂,这意味着它模拟了人类肠促胰岛素-胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的作用,从而增加胰岛素分泌,增加血糖处置,改善血糖控制。

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