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简述替可克肽及其药理作用

(2022-11-11 14:43:28)
分类: 固拓多肽文章

Tecosactide是一种合成的24肽促皮质激素类似物。氨基酸序列与天然促皮质激素(人、牛、猪)氨基端的24个氨基酸相同,具有与天然ACTH相同的生理活性。其显著特点是无抗体反应,一般无严重副作用,特别适用于对天然猪皮质激素有过敏反应或无效的患者。

它能诱发肾上腺增生,刺激肾上腺皮质激素的分泌,特别是(皮质醇)和一些皮质酮等皮质激素的分泌,也能刺激雄激素的分泌,只是作用较弱。

简述替可克肽及其药理作用

对醛固酮分泌影响不大。半衰期是3小时。2008年,FDA批准诺华公司的Tecokotide用于肾上腺皮质功能减退的诊断。目前,RandboudUniversity正在研究其对特发膜性肾病的治疗作用。

全液相合成法替可克肽的合成该方法步骤多,合成时间长,需要昂贵的催化剂和高压设备,具有成本高、杂质多、操作危险、收率低等缺点。有报道称,采用Z保护策略逐一进行合成,每一步都使用氢化去除保护基步骤长,操作繁琐,成本高,收率低。丝氨酸在提纯过程中容易因一一耦合而发生消旋,难以得到纯化。

替可克肽与促肾上腺皮质激素作用相同,可刺激肾上腺皮质分泌皮质激素(主要是皮质醇)。因此,对严重肾上腺皮质功能障碍患者无效果。

替可克肽是一种合成多肽,由24个氨基酸组成。它的结构与促肾上腺皮质激素的第124个氨基酸相同。静脉注射可迅速增加血液皮质醇水平。如需维持血液皮质醇浓度,应续静脉滴注。肌注,血皮质醇在注射后1h达到峰值。在那之后,升高的皮质醇可以维持大约24小时。

写到最后:

杭州固拓生物科技有限公司定制多肽合成业务:药物肽、临床肽、订书肽、淀粉肽、醛肽、环肽、二硫键搭桥多肽、穿膜肽、各种抗菌肽、美容肽、磷酸化肽、PEG肽、偶联BSAKLH抗原肽、各类酸修饰多肽、各种胺类化合物修饰多肽(苯胺、异戊胺、二乙胺)、各类荣光标记(FITCFAM系列、DOTATAMRA系列、Cy系列)同位素肽等。固拓生物所有产品仅限科研使用,不得用于人体,如有违反,后果自负。

原创文章如有转载,请注明出处“本文首发于固拓多肽合成生物科技有限公司(www.gotopbio.com)

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