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线粒体分裂抑制剂Mdivi-1的使用说明

(2014-11-13 10:08:35)
标签:

selleck

抑制剂

mdivi-1

线粒体分裂抑制剂

产品描述: 线粒体分裂抑制剂Mdivi-1是一个具有选择性和细胞穿膜性,抑制了DRP1(发动蛋白相关GTP酶)和Dynamin I (Dnm1)的IC50为1-10 μM。
靶点: Dynamin1
IC50: 1 μM-10 μM 
体外研究: Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物,抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶),并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中,Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP(线粒体外膜通透性增加)。在细胞中,mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。基本上,mivi-1作为一种疗法用来治疗中风,心肌梗死以及神经退行性疾病。
体内研究: Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中,Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL),内网层,内核层(INL)以及外网层。在节细胞层,Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。
特征: Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。

来源:Selleck.cn(中国,上海蓝木化工有限公司)是美国Selleck Chemicals在上海设立的子公司,全权负责其全线产品在中国区域的销售。Selleck Chemicals是世界领先的高性能的生命科学产品供应商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百个信号通路的高特异性小分子抑制剂。Selleck 产品线补充非常及时,可以提供行业内最新的抑制剂类产品。同时Selleck也是专业的高通量筛选抑制剂分子库、API、天然产物和多肽供应商。

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