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GABA受体拮抗剂Bicuculline的研究进展

(2014-10-29 10:17:14)
标签:

selleck

抑制剂

gaba

拮抗剂bicuculline

一、      GABA简介

γ-氨基丁酸(简称GABA)是一种天然存在的非蛋白质氨基酸,是哺乳动物中枢神经系统中重要的抑制性神经传达物质,约30%的中枢神经突触部位以GABA为递质。在人体大脑皮质、海马、丘脑、基底神经节和小脑中起重要作用,并对机体的多种功能具有调节作用。当人体内GABA缺乏时,会产生焦虑、不安、疲倦、忧虑等情绪,一般长久处于高压力族群如身处竞争环境中的人群、运动员、上班族等,都很容易缺乏GABA需要及时补充以便舒缓情绪。

在动物体内,GABA几乎只存在于神经组织中,其中脑组织中的含量大约为0.1-0.6mg/克组织,免疫学研究表明,其浓度最高的区域为大脑中黑质。GABA是目前研究较为深入的一种重要的抑制性神经递质,它参与多种代谢活动,具有很高的生理活性。

二、      信号通路图

 http://s14/mw690/005ANCnogy6NbF7JLM98d&690


三、      拮抗剂Bicuculline

试剂简介:     (+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC502 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。

活性研究:     (+)-Bicuculline (1-100μM) 抑制40 μM GABA产生的Cl-电导,这种作用存在剂量依赖性。(+)-Bicuculline也抑制 40 μM GABA对α1β2γ2L 受体的激动作用。1 3 μM (+)-Bicuculline 分别提高 GABAEC501.6 (41.0-67.0 μM) 3.6 (36.1-129.0 μM) (+)-Bicuculline作用于α1β2γ2LGABAA受体,具有竞争性的拮抗剂性质,使GABA浓度-效应曲线发生平行移动对GABA的最大反应没有影响。除了作为有效的GABAA受体拮抗剂,(+)-Bicuculine也抑制Ca2+激活的钾离子通道。

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