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加替沙星/莫西沙星中间体

(2020-09-03 14:27:20)
标签:

喹啉羧酸乙酯

加替羧酸

加替环合酯

喹啉羧酸

分类: 分析/检测
盐酸加替沙星,是一种含甲氧基的第四代喹诺酮类合成抗菌药物,具有优良的药代动力学和药效学特征:抗菌谱广,尤其是增强了对革兰氏阳性菌和厌氧菌的抗菌活性;在体内稳定,口服吸收快,组织分布性好;毒性小,耐受性好,临床疗效高;更高的安全性和更低的中枢神经和光毒性作用等。加替沙星的合成如下图所示:
盐酸加替沙星的合成工艺
盐酸莫西沙星是由德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类 抗生素之一,商品名为拜复乐。主要用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染、皮肤和软组织感染。作用机理为DNA拓扑异构酶抑制剂,抗菌谱涵盖全部呼吸道主要致病菌,体外抗菌活性明显优于第三代氟喹诺酮类的环丙沙星、左氧氟沙星和阿奇霉素。
盐酸莫西沙星的合成,采用了母核1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯,与侧链(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0] 壬烷缩合制得目标化合物。改进的工艺路线如下所示:
盐酸莫西沙星的合成工艺
西宝生物提供以下两种医药中间体:加替环合酯 (喹啉羧酸乙酯,莫西沙星母核)[112811-71-9]和加替羧酸(喹啉羧酸 )[112811-72-0],是莫西沙星、加替沙星、巴洛沙星等药物合成关键中间体。产品含量高,质量稳定。欢迎来电400-021-8158垂询!

加替沙星中间体 - 加替环合酯 (喹啉羧酸乙酯)
莫西沙星中间体 - 莫西沙星母核 [112811-71-9]

中文名称:加替环合酯(喹啉羧酸乙酯)
中文别名:加替沙星中间体
英文名称:Gatifloxacin intermediate
CAS NO.:112811-71-9
分子式:C16H15F2NO4
分子量:323.29
物理化学性质
外观:淡黄色或白色粉末 
密度:1.415g/cm3
熔点:182-186
沸点:459.695°C at 760 mmHg
闪点:231.816

包 装:1kg/铝箔袋
用途:合成盐酸莫西沙星和加替沙星的中间体。

加替沙星中间体 - 加替羧酸
莫西沙星中间体 - 喹啉羧酸 [112811-72-0]

中文名称:加替羧酸(喹啉羧酸)
英文名称:1-Cyclopropyl-6,7-difluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
CAS NO.:112811-72-0
分子式:C14H11F2NO4
分子量:295.24
含量:99.5%以上 
物理化学性质
外观:白色或微黄色结晶性粉末。
密度: 1.174 g/cm3
熔点: 192-194
沸点: 245.2 at 760 mmHg
闪点: 102.1

包装:25kg/纸板桶
用途:莫西沙星、加替沙星、巴洛沙星等药物合成关键中间体。

中间体在是精细化工产品当中非常重要,其实质是一类“半成品”,是生产某些产品中间的产物。比如要生产一种产品,可以从中间体进行生产,节约成本,从被广泛用于医药、农药、涂料、染料以及香料的合成。
医药中间体
医药中间体,是医药化工原料至原料药或药品这一生产过程中的一种精细化工产品,化学药物的合成依赖于高质量的医药中间体。
医药中间体产品种类较多主要包括:头孢类中间体、氨基酸保护剂系列、维生素类中间体、喹诺酮类药物中间体、及其他类型中间体,如医用消毒剂中间体、抗癫痫药物中间体、含氟吡啶类中间体、甾类医药中间体等。
Jackson DyLight系列荧光二抗 尽在西宝生物 西宝生物(OTC 837709)成立于2003年,是一家整合化学化工产业供需资源的专业综合型公司,旨在为全球科技和医药领域客户提供系统的产品资源及配套技术服务。公司已通过了ISO9001质量管理体系、ISO14001环境管理体系和ISO45001职业健康安全管理体系认证。产品包括医药中间体、日用化工、添加剂、通用试剂、药物合成试剂、手性化合物、催化剂、分析试剂、生物试剂等。西宝不仅能快速提供小批量、多品种的产品,还能满足科研实验室研发、中试和工厂试样、量产乃至规模化生产需要,为客户提供全方位多层次的服务。咨询请致电400-021-8158!
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