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GGsTop-GGT(γ谷氨酰转肽酶)新型抑制剂

(2020-06-15 13:08:10)
标签:

ggstop

γ谷氨酰转肽酶

ggt抑制剂

分类: 生命科学/生化试剂
原理
GGT(GTP, GPT, -GTP, -GT, –GPT,-谷氨酰转移酶,-谷氨酰转移酶)通过加水分解,使谷胱甘肽(γ-Glu-Cys-Gly)Glu与Cys-Gly之间的-谷氨酰基结合的细胞 膜结合型酶,与谷胱甘肽代谢的关键酶一起对细胞内的谷胱甘肽水平产生影响,对心血管疾病、2型糖尿病(即非胰岛素依赖型糖尿病)、癌细胞对抗癌剂的抗性等多种疾病都有影响。
本品为新型GGT抑制剂。以前作为GGT抑制剂的阿西维辛(AT-125),除GGT以外,对谷酰胺转移酶(GA家族)也有抑制活性。本品对GA家族没有抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。对人类GGT,显示约100倍阿西维辛的抑制活性。可用于GGT有关的各种病变研究。
优点&特点:
 GGT特异性高
 对人类GGT的抑制活性高
 毒性低
 化学性质稳定
抑制活性
对来源于人类或大肠杆菌的GGT有抑制活性
 
kon(M-1S-1)
 
人类
E.coll
GGsTopTM
51
170
阿西维辛
0.40
4200
kon:酶抑制(失活)的二次反应速度定数
GGsTopTM对于来源于人类的GGT具有约100倍阿西维辛的抑制活性。
对天冬酰胺合成酶的抑制活性
 
抑制浓度
GGSTopTM
〉10mmol/L(具有抑制活性)
阿西维辛
100μmol/L(2小时后,90%以上失活)
对大肠杆菌天冬酰胺合成酶具有抑制活性,GGsTopTM具有约100倍高浓度阿西维辛的抑制活性,是GGT高特异性抑制剂。
溶解稳定性
中性水溶液及酸性水溶液(例:0.1%TFA溶液,0.1N HCl溶液),以室温保存,可保持一个月以上稳定。
因为稳定性差,请避免溶解于碱性溶液(pH9以上)。
使用方法
用蒸馏水溶解本品,制备成10mmol/L备用溶液,分成小份后,以-20保存
请避免反复对备用溶液进行冷冻融解操作。
产品列表
产品编号
产品名称
规格
备注
075-05471
 
GGsTop™
新型GGT抑制剂
 
10 mg
细胞生物学用
保存方法
-20保存
*因为容易吸湿,使用后请立刻用栓塞或封存。如果发现吸湿,使用P2O5等于干燥剂或在干燥器内进行真空干燥亦可。
参考文献
[1]Han,L,Hiratake,J,Kamiyama,A,and Sakata,K,:Biochemisty,46,1432(2007)
详情可咨询西宝生物400-021-8158西宝生物专业客户团队热心为您服务!

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