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辣椒素 - 生物机理

(2012-07-18 14:10:59)
标签:

杂谈


  辣椒素是通过初级传入神经元末梢和胞膜上特殊的分子受体介导产生作用的,这一受体称称为辣椒素受体,又称香草醛体(vanilloid receptor,VR1)。辣椒素与VR1结合,激活了与受体直接偶联的膜离子通道。这是一个相对非特异性的阳离子通道。通道开放后主要是离子(也有钠离子)进入细胞内,离子出细胞,一些氯离子也相应进入细胞内平衡电荷。
  VR1 偶联的通道不同于电压门控通道,它不能被钠、钾、钙离子通道阻断阻滞。但能被钌红(rubeniumred)阻断。从大戟类树胶植物的乳汁中分离出的辣椒素同源物树胶脂毒素(resiniferatoxin)也能激活VR1,并具有更强大功效,辣椒平(capsazepin)是VR1的竞争性拮抗剂,但它本身并不致痛或止痛,说明它没有与疼痛位点结合的相应配体。
  Caterina等成功地培育出敲除VR1基因的小鼠,无VR1的小鼠可以存活,有繁殖力,其外形、大体解剖、体质量、运动和行为与正常小鼠没有区别。VR1阴性小鼠对皮下注射辣椒素、喝辣椒水无疼痛抗拒行为,几乎不表现出温度过敏反应,热力致痛反应减弱,但对伤害性机械刺激反应正常。体外培养的VR1阴性小鼠的初级感觉神经细胞对各种有害刺激的反应都严重削弱。因此有人认为VR1在多型伤害性刺激的传递中起关键作用,甚至认为VR1对痛觉是必不可少的。

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