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答同学提问:(七十四)纳洛酮

(2019-12-14 20:45:25)
杨老师,您好!您在课堂讲急性中毒时提到了纳洛酮这个药,请再详细讲一下,谢谢!



纳洛酮为吗啡受体拮抗剂,口服无效,注射给药起效很快。主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合麻醉药术后,解除呼吸抑制及催醒。
英文名称
Naloxone
中文别名
烯丙羟吗啡酮;纳络酮
英文别名
Nalone;Narlan;Narcan


药理学
纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。
药代动力学
纳洛酮口服后虽可被吸收,但由于广泛的首过代谢,其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100。静脉注射纳洛酮后2min即可显效,维持作用很短(30~60min)。皮下、肌内注射、舌下或气管内给药,比静脉注射起效稍迟。t1/2约为1h。其表观分布容积为2.77L/kg。在肝内代谢失活 。


适应症
治疗阿片类药物及其他麻醉性镇痛药(如哌替啶、阿法罗定、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡、依托尼秦等)中毒。治疗镇静催眠药与急性酒精中毒。阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断。
用法用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。


不良反应
个别患者出现口干、恶心呕吐、厌食、困倦或烦躁不安、血压升高和心率加快,大多数可不用处理而自行恢复。但有报道,个别患者可诱发心律失常、肺水肿、甚至心肌梗死。


禁忌症
(1)高血压及心功能不良患者慎用。(2)用药注意:应根据病人具体情况和病情,选用适当的剂量和给药速度。密切观察病人的体征变化,如呼吸、血压、心率,并及时采取相应措施。阿片类及其他麻醉性镇痛药成瘾者,注射本品时,会立即出现戒断症状,故要注意掌握剂量。


注意事项
1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用,因可激发急性戒断综合征。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间,在给药后应注意观察,是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。


药物的相互作用
1.纳洛酮可拮抗类阿片药物(包括喷他佐辛)的作用。
2.解除类阿片药物术后的呼吸抑制作用。
3.利用纳洛酮与多种可成瘾药物的相互作用,对成瘾者进行鉴别诊断,如系成瘾者,使用纳洛酮后即会出现戒断症状 。


中毒
纳洛酮化学结构与吗啡相似,为阿片类拮抗剂。其机制是具有阻断外源性阿片受体激动剂和内源性吗啡样物质的作用,阻止或逆转阿片类药物引起的呼吸抑制等中枢抑制及抗休克作用。主要治疗阿片类药物急性中毒、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒、有机磷农药中毒、抗组胺药物中毒、一氧化碳中毒、感染性休克、急性重型脑梗死、肺性脑病、急性昏迷、新生儿窒息和缺氧缺血性脑病等。本药静脉注射后作用迅速,且持续1~4h,血浆半衰期约1h。在肝代谢,经尿排出。常用量每次0.4~2mg,肌肉注射,或静脉注射及静滴。


临床表现
1.过量可致恶心,呕吐反应。在逆转吗啡麻醉过度时可出现震颤、出汗、过度换气、血压升高、室性心动过速及心室颤动等心律不齐。
2.偶有咳嗽、呼吸困难、咯泡沫痰等肺水肿表现。部分凝血酶原时间延长及出血现象。
3.对阿片类药物成瘾者用本药可引发吗啡戒断症状。


治疗
纳洛酮中毒的治疗要点为:
1.中毒反应者立即停药。有戒断症状者应减慢滴注速度或停药。
2.维持呼吸道通畅。
3.对血压升高或肺水肿者予降压剂、利尿剂等。
4.对症支持。
制剂
注射液:1ml:0.4mg、1ml:1mg、2ml:2mg;注射用无菌粉末:0.4mg、1.0mg、2.0mg
盐酸纳洛酮注射液
通用名:盐酸纳洛酮注射液
英文名:Naloxone Hydrochloride Injection
本品主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。
分子式:C19H21NO4·HCl·2H2O
分子量: 399.87
【性状】
本品为无色澄明液体。
【药理毒理】
本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565。
【药代动力学】
本品口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。
【适应症】
本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:
1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。
2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗。
3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。
4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。
5.促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
【用法用量】
常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。
【不良反应】
本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
【注意事项】
1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。
2.由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
3.心功能不全和高血压患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚不明确。
【药物相互作用】
尚不明确。
【规格】
1ml:0.4mg
【贮藏】
密闭,在凉暗处保存 。


纳洛酮解酒:重度乙醇中毒0.8mg~1.2mg,一小时后需要重复给药0.4mg~0.8mg。
纳洛酮为阿片受体拮抗药,通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴奋呼吸、抑制迷走神经作用,能使血中去甲肾上腺素和肾上腺素水平升高,使血压上升,从而完全或部分纠正阿片类物质的中枢抑制效应。同时纳洛酮还可增加心肌收缩力,改善组织的血液灌注,有助于保护缺血心肌。
纳洛酮适应症主要是用于解救麻醉性镇痛药急性中毒和拮抗残余作用,也用于全麻催醒及抗休克或某些昏迷病人。
主要不良反应:偶见轻度嗜睡、头昏、恶心、呕吐、血压升高及烦躁不安。罕见心动过速、心律失常及肺水肿。大剂量可引起行为方面的改变。还可引起喉痉挛。


盐酸纳洛酮舌下片,适应症为用于急性酒精中毒,限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡,但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
药品名称
盐酸纳洛酮舌下片
药品类型
处方药
用途分类
吗啡类中毒解毒药
成份
活性成份纳络酮的化学名称、化学结构式、分子式、分子量如下:
  化学名称:17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。
  化学结构式:
分子式:C19H21NO4·HCl·2H2O
  分子量:399.87
性状
本品为白色片。


适应症
用于急性酒精中毒,限于步态不稳定、话多、不连贯、欣快、共济失调、感知迟钝、困倦、嗜睡,但不伴有昏迷及生命体征改变的急性酒精中毒的酩酊状态。
规格
0.4mg
用法用量
舌下含服。一次0.4~0.8mg(1~2片),根据病情需要可重复用药。
不良反应
本品有轻度嗜睡,偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。
禁忌
对本品过敏者禁用。
注意事项
1. 高血压、低血压、心律不齐及心功能障碍者慎用。
  2. 酒精中毒伴严重呕吐者,应改用盐酸纳洛酮注射液或常规治疗。
  3. 本品应严格遵医嘱使用。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品属于妊娠危险C级的药物,所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应特别谨慎。
儿童用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用
1. 盐酸纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收,所以口服本品后不得再用乙醇。
  2. 对于有心脏病史或接受具有潜在效应(如低血压、室速、房颤和肺水肿)的药物治疗的病人,应慎用。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献。
药理毒理
本品为阿片受体特异性拮抗剂,对四种阿片受体亚型(μ-受体、δ-受体、κ-受体、б-受体)均有拮抗作用。对吗啡中毒者,小剂量(0.4~0.8mg)肌内或静脉注射,可迅速翻转吗啡的作用,1~3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。
  盐酸纳洛酮还有抗休克作用,对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。
药代动力学
本品舌下含服吸收速度较快,易透过血-脑屏障,10分钟即可产生作用,吸收半衰期为11分钟,消除半衰期t1/2β为164分钟。口服吸收效果差,主要在肝内代谢,代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出。
贮藏
密闭,凉暗处(避光并不超过20)保存。
包装
(1)铝塑泡罩外加复合铝袋装,2片/板;
(2)铝塑泡罩外加复合铝袋装,6片/板。
有效期
36个月
执行标准
国家药品标准WS1-(X-266)-2004Z

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