在人体中，肾上腺素受体亚型参与了多种生理功能。由α和β受体组成的这些受体亚型对心血管、呼吸、生殖、消化、泌尿和中枢神经系统，以及在其它系统中产生影响。α作用于α受体的药物已经在临床使用多年，特别是在心血管疾病治疗方面。α2 激动剂，如可乐定、胍法新（ guanfacine ）、氯苄氨胍（ guanabenz ），主要用于高血压的治疗。最近，可乐定、替扎尼定和右美托咪定已经用于麻醉方面。这些运用包括围手术期的镇痛、镇静 / 抗焦虑，以及慢性疼痛，如痉挛 / 肌筋膜疼痛、慢性每日头痛和神经病理性疼痛（ neuropathic pain ）的辅助治疗。这些药物用于疼痛相关疾病的临床经验不断丰富，新的运用也在不断探索之中。目前研究领域包括用于轴索给予这些药物以提高阿片类药物和局麻药的止痛效果，并使不需要的副作用降低到最小。新的α2激动剂好于传统的α2激动剂，有显著的止痛效果，并明显降低了不良反应。

    α2 受体激动剂很早就已成为医生治疗疼痛的必备药物。最近，这些药物的新用途正逐渐被发现。α2 受体亚型已经有了更精确的描述，根据我们对介导α2受体激动剂作用的每个受体亚型的了解，发展了更特异的激动剂，这些激动剂的不良反应更少。目前，用于临床的α2受体激动剂包括可乐定、替扎尼定和右美托咪定。可乐定用于疼痛治疗已有很长历史，可局部、口服和轴索等途径给药。替扎尼定与可乐定已发现可用于痉挛和头痛，另外可用于神经病理性疼痛的治疗。右美托咪定已发现可用于 ICU 镇静，与传统镇静止痛药相比更有效，它在止痛的同时，将对呼吸功能的影响降低到最小。