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中国医药晶型专利地图

(2011-03-29 15:59:07)
标签:

杂谈

分类: 专利策划

专利地图是一种通过采集专利数据,加以数据标引,整理和统计,得出专业领域发展趋势的,用以制定产业战略的分析手段。本文的主旨就是通过对目前公开的有关药品晶型之专利地图的初步绘制,得出一些简单启示,以期待达到抛砖引玉的效果。

物质在结晶时由于受温度、压力和溶剂等各种因素影响,使分子内或分子间键合方式发生改变,致使分子或原子在晶格空间排列不同,形成不同的晶体结构。同一化合物具有两种或两种以上的空间排列和晶胞参数,形成多种晶型的现象称为多晶现象。

同一药物的不同晶型在外观、溶解度、熔点、溶出度、生物有效性等方面可能会有显著不同,从而影响了药物的稳定性、生物利用度及疗效,该种现象在口服固体制剂方面表现得尤为明显。晶型对于药物二次研发是一个非常重要的研究方向。

中国医药晶型专利地图绘制过程,第一步在于数据的采集。因为“晶型”这一发明主题属于专利中的产品权利要求,因而检索过程主要在检索“发明名称”项目下检索,值得说明的是,由于翻译以及学术定义的不同,仅仅采用”“晶型”检索是不够的,还需要采用“晶形”一并检索并对数据进行合并。

本文中采用的数据检索年限为1985年到2009年的数据,共计检索得到晶型专利共计696项,其中51项属于无机化工和集成电路等与医药无关的专利,这些要通过手工删除,避免其对统计结果的干扰,因而引人统计的医药晶型专利数据为645项。

这645项数据仍然需要修约。例如其中的“专利申请人”项目还要修改和合并。比较典型的是辉瑞公司先后并购了沃尼尔·朗伯有限责任公司、法玛西亚有限公司和惠氏公司,其中早期法玛西亚有限公司还并购了普强公司,所以这些公司的专利申请,需要合并为“辉瑞”作为专利申请人统计,礼来在专利文献中的申请人经常被翻译为“伊莱利利”,诺华经常被翻译为“诺瓦提斯”,统计前需要把这些熟悉的“陌生人”翻译过来。

    以下就是统计图表,可以得出看出:医药方面晶型专利的数量,在从1998年到2008年以来,一直在持续上升。这说明,对于医药相关的晶型的专利申请处于上升阶段,说明在产业处于活跃状态。结合当今跨国制药公司在新药物研发方面举步维艰,开始转向于药品的二次开发和新剂型研发的状况,这是一个合理的结论,即制药行业已经非常关注于药品新晶型的研发和投入。

   

 

       

 

    从此分析图可以看出,在该技术领域,专利拥有数量在前10名的公司有:1:以色列特瓦, 2:辉瑞, 3:瑟维尔实验室, 4:阿斯利康, 5:贝林格尔英格海姆,6:礼来,7:西巴特殊化学品控股,8:诺华,9:艾博特,10:施贵宝。其中比较值得注意的是,除了排名为2-10位的世界知名的专利品牌药物公司外,专利申请量居于第一位的是世界最大的仿制药公司之一的以色列特瓦。

 

    此图中显示了专利数量居前5名的公司的专利和发明人的数量。从图中的对比可以看出:辉瑞和特瓦发明专利的发明人数量最多,这提示了两方面:一是两家公司从事晶型的研发的队伍都比较充实,也二是说明说明了公司管理层对晶型战略的重视。

 

    此图中显示了居于晶型专利发明前五位的发明人,其中J.阿伦希姆,S.维策尔和Z·多利茨基是特瓦雇员, J.阿伦希姆作为参与晶型发明最多的人,他总是出现在不同的晶型申请中,其可能是公司的决策层成员,也可能是晶型研发的骨干力量;S.维策尔和Z·多利茨基多出现在相同的专利申请中,提示二人可能是专业的晶型研发团队。G.达米安和S.霍瓦特是瑟维尔实验室雇员,他们经常作为发明人出现在相同的专利申请中,提示二人可能是专业的药物晶型研发团队。这些数据均可以体现出处于晶型研发前茅的企业,均把晶型的研发和知识产权保护放在比较重要的地位上。

我们从以色列特瓦入手分析,以色列特瓦作为一个销售利润相对较薄的仿制药企业,不远万里申请了74项与晶型相关的专利(目前特瓦已经公开的在华专利申请量为235项),占总申请量的三分之一。这是一个值得深思的问题。目前中国医药企业的药品原研能力较弱,基本上仍然以仿制为主,那么借鉴特瓦的专利以及产业策略,值得我们认真思考。

    第二个值得关注的情况就是,作为世界制药行业的“老大”,辉瑞在华的晶型专利申请量为61件,居于所有申请人的第2位。这说明药物晶型的专利争夺,已经成为仿制药和原研药厂商共同关注的热点,但是我们国内的医药企业对此似乎还比较迟钝。值得说明的是,对原研药物的晶型保护,是跨国专利药制造企业延长产品的最重要的手段之一,往往晶型专利能够接过化合物母核专利的接力棒,保证了其企业的垄断利润。

       我们进一步用以色列特瓦进行个案分析,例如,以文拉法辛这一抗抑郁药物为例,该公司已经申请了3项专利申请(01820818.5,02827648.5,200710197060.7),而该种药物在国内,化学原料已经有17国内企业从事原料生产,7家企业从事制剂生产和销售,但是从晶形而言,特瓦已经悄悄地开始在这种药物的二次开发布局了,当时机成熟的时候,其市场运作就可能展开,对我们的市场构成威胁。

再说一个当前非常热门的阿托伐他汀(立普妥),特瓦也已经申请了6项专利申请(00818409.7,01822340.0,200580024465.X,200680046586.9,200780007197.X,200780016441.9),基于立普妥的年销售超过100美元巨大销售额,特瓦为了其发明晶型单独进行临床实验,也成为可能。这个也可以看出特瓦对于专利的布局是有总体考虑的,而不是盲目地申请。

非洲草原上的狮子,捕获猎物后,先是大快朵颐一番,接着解释豺狗成群结队继续享用剩余的食物,接下来就是秃鹫享用腐食,再后就是细菌将其彻底分解。中国医药企业整体而言处于产业低端,如果没有狮子那样捕获猎物的能力,也要尽力学习豺狗,向产业分工的前端靠拢,加大对药品晶型的研发和知识产权保护,也是我们提升产业能力的途径之一。

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