平阳霉素
【药物名称】
中文通用名称:平阳霉素
英文通用名称:Bleomycin A5
其它名称:博来霉素A5、博来霉素A5盐酸盐、平阳星、盐酸博莱霉素A5、盐酸平阳霉素、争光霉素A5、Bleomycin
A5 Hydrochloride、Pingyangmycin、Pingyangmycin
Hydrochloride、Pingyangmycini
Hydrochloride、Pingyangmycinum、PYM
【临床应用】
主要用于治疗头颈癌鳞癌(唇癌、舌癌、齿龈癌、鼻咽癌等),也可用于治疗皮肤癌、乳腺癌、食管癌、肺癌、宫颈癌、外阴癌、阴茎癌及恶性淋巴瘤、坏死性肉芽肿、睾丸肿瘤等。对肝癌也有一定疗效。
【药理】
1.药效学
本药为从放线菌培养液中分离得到的抗生素类抗肿瘤药,与博来霉素成分相近,博来霉素主要成分为A2,本药为单一组分A5。其作用机制与博来霉素相似。主要抑制胸腺嘧啶核苷渗入DNA,并与DNA结合使之破坏。另外也能使DNA单链断裂,破坏DNA模板,阻止DNA的复制。
2.药动学
静脉注射后30分钟血药浓度达最高峰,以后迅速下降。半衰期为1.5小时,在24小时内由尿液排出25%-50%。
【注意事项】
1.交叉过敏 对博来霉素过敏者可能对本药过敏。
2.禁忌症 对本药或博来霉素过敏者。
3.慎用
(1)老年患者。(2)有慢性呼吸道疾病、有肺部放疗史或肺功能不全者。(3)肝、肾功能不全者。
4.药物对妊娠的影响 尚不明确。
5.药物对哺乳的影响 尚不明确。
6.用药前后及用药时应当检查或监测
用药期间应注意观察呼吸系统反应。
【不良反应】
1.过敏反应
偶见过敏性休克样症状,表现为血压低下或出现哮喘、呼吸困难、意识不清等。
2.肺
可出现咳嗽、咳痰、呼吸困难,胸部X片可有肺炎样变或肺纤维化表现。与博来霉素相比,较少引起非特异性肺炎或肺纤维化。
3.消化道
可出现食欲缺乏、恶心,少见呕吐、腹泻、口腔炎。
4.皮肤毛发
可出现皮炎、皮疹、色素沉着、皮肤角质增厚、指甲变形、脱发。
5.其它
发热较常见,通常在用药后1小时左右出现,一般38℃左右,个别可达40℃,并伴有寒战,3-4小时后体温可自行下降。少数患者有肢端感觉过敏或麻木、疼痛等。
【药物相互作用】
尚不明确。
【给药说明】
1.可采取肌内注射、静脉注射、肿瘤内注射或动脉插管注射等给药途径。
2.本药稀释方法为:(1)静脉注射,用生理盐水或葡萄糖溶液5-20mL溶解,稀释后浓度为4-15mg/mL。(2)肌内注射,用生理盐水(最多5mL)溶解,稀释后浓度为4-15mg/mL。(3)动脉内注射,本药4-8mg用含有抗凝剂(如肝素)的生理盐水3-25mL溶解,作单次动脉内注射或持续动脉内注射。
3.为防止高热反应,初用时可从小剂量开始(如1-4mg),逐渐增至常规剂量;也可用药前1小时口服氯苯那敏(扑尔敏)、吲哚美辛或地塞米松,以预防及减轻发热反应。出现高热、寒战时,需考虑停药。
4.一旦发生过敏性休克,应立即停药,并采取急救措施,使用肾上腺素、糖皮质激素、升压药及吸氧等。
5.用药期间出现肺炎样病变应停药,必要时用泼尼松、抗生素治疗。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肌内注射
每次8mg,通常每周2-3次(可根据患者情况,增加至每日1次或减少至每周1次)。一个疗程总量为240mg,有效剂量一般为80-160mg。
·静脉注射
剂量同肌内注射。肿瘤消失后,给以维持量:每次8mg,每周1次,共注射10次左右。
·动脉内注射 剂量同肌内注射。
【制剂与规格】
注射用平阳霉素 (1)4mg。(2)8mg。(3)10mg。
贮法:密封,避光,阴凉干燥处保存。