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一种新的达泊西汀合成方法

(2009-10-14 13:05:39)
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新技术

杂谈

而我们发明的光学定位合成专利就从根本上解决了析分工艺所带来的种种缺陷,我们发明了一种专用的光学定向合成催化剂,在它的作用下,可以一步100%的合成右旋塔泊西汀(从理论上讲,其中根本不含有混旋)。我们得到了化学纯度为99%以上、光学纯度为100%的塔泊西汀。经测试,它的旋光度为+128.1℃,由我们工艺生产的塔泊西汀送往德国测试及送往芬兰

报批新药,现在国外批下的销售许可的塔泊西汀就是用我们的原料制成的。用我们专利生产的塔泊西汀有以下优点:

生产成本低廉,无固体废料排放。由于生产过程中根本没有左旋体生成,所以生产过程简单,光学转化率为100%,生产成本大约只有析分工艺的30%

产品中没有左旋体产生,所以副作用极低;世界上是没有天然的塔泊西汀(Dapoxitine)存在的,只有通过化学合成法才能得到,而在合成塔泊西汀时,是先生成光学旋光度为零的“混旋塔泊西汀”。它是由50%的右旋体和50%的左旋体混合组成的(在旋光仪的观察下,才能看出化合物的左偏性或右偏性),由于左右旋光的抵消才出现混旋化合物的“零旋光”性。左旋塔泊西汀和右旋塔泊西汀在化学性质和物理性质上是完全相同的,所以是没法将它们分开的,但左旋体和右旋体对人体的生物活性却有根本的区别,左旋塔泊西汀对人体没有延长射精的作用但却有较大的毒性,表现在对人有强烈的催吐作用和对肝藏有长期的损伤作用,而右旋塔泊西汀对男性有延长射精的作用及较小的副作用,所以美国礼莱公司和欧洲公司仅仅以右旋塔泊西汀来申请新药。

混旋塔泊西汀还要经过几步化学反应,生成一种新的混旋体,它们的左旋体和右旋体在有机溶媒中的溶解度就会出现微弱的差异,通过它们的溶解度不同,把左旋体和右旋体分开,左旋体弃去,右旋体再经过化学反应返回到塔泊西汀,这是一种传统的分开光学异物体的方法,也称为析分。美国礼莱公司就是用这种方法分出右旋塔泊西汀的,由于用析分方法是没法得到纯的右旋体的(可以设想,两样化学,物理性质几乎一样东西混在一起怎么能完全地分开来?)所以美国礼来公司没法知道纯的塔泊西汀的旋光度是多少,礼莱公司只好根据他们的工艺得到化学纯度99%以上、光学纯度97%(剩下3%为没有分开的混旋体)的右旋塔泊西汀,测得它的旋光度为+126℃,并以此报美国FDA申请新药。析分方法得到的塔泊西汀在工艺上存在以下缺陷:

1.由于所得产品光学旋度是97%,里面存在有1.5%对人体有害的左旋体,所以副作用较大;

2.析分时有50%以上的左旋(包括有少许混旋体)固体弃去,这部分固体废料的量很大,不好处理,造成环境污染;

3.要弃去大量的价值和产品价值相当的废物,析分过程又反复绕了几个圈子,生产成本就较高;

反应过程短,反应步骤少(没有绕来绕去的析分过程),大大的节约了能源。

以我们的工艺生产的塔泊西汀,一经对方检验必成为同类产品中的首选,所以产品的前景是很好的。

  联系电话:021 51068321    15110627316

 

 

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